Препарат MK-0616, относящийся к классу ингибиторов PCSK9, показал способность снижать количество рецепторов, отвечающих за выведение холестерина из кровотока, на 90%.

Результаты испытаний были представлены на научных сессиях Американской кардиологической ассоциации. В отличие от существующих препаратов этого класса, которые вводятся только инъекционно, MK-0616 станет первым пероральным средством для снижения уровня холестерина. Ингибиторы PCSK9 блокируют белок, который способствует разрушению рецепторов холестерина липопротеидов низкой плотности (ХСЛПНП) на поверхности клеток, что играет ключевую роль в выведении холестерина из организма.

В первом рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании препарат оценивался на 60 мужчинах-добровольцах в возрасте от 18 до 50 лет, которые получали MK-0616 в дозировках от 10 до 300 мг. 23 участника получили плацебо. Во втором исследовании приняли участие 40 мужчин и женщин в возрасте от 18 до 65 лет, которые проходили статинотерапию не менее трех месяцев. MK-0616 вводился один раз в день в течение 14 дней в дополнение к статинотерапии, в то время как девять пациентов получали плацебо.

Оба исследования показали хорошую переносимость препарата. Серьезных побочных эффектов и случаев смерти не зафиксировано. Исследователи отметили лишь некоторые нежелательные явления, связанные с применением MK-0616, такие как дискомфорт в животе, диарея, диспепсия, головная боль и макулопапулезная сыпь.